Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 2-й генерации

ГЛИБАМИД

Состав и форма выпуска. Таблетки: в упаковке 30, 100 и 1000 шт. 1 таблетка — 0,005 г глибенкламида. Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство — производное сульфонилмочевины 2-й генерации.

Фармакокинетика. Глибамид почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и интенсивно связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь при этом в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 10ч. На 50% препарат выводится с мочой и на 50% — с желчью.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа легкой и средней тяжести у взрослых, не компенсируемый диетой.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии. Лечение начинают обычно с 1 таблетки (5 мг) в день за завтраком, у пожилых и ослабленных пациентов — с 1/2 таблетки в день. Если компенсация не наступает, дозу можно увеличить на 2,5-5 мг в неделю. Увеличение общей дневной дозы свыше 15 мг (3 таблетки) не рекомендуется, так как это обычно не приводит к усилению эффекта. В случае, когда глибамид в дозе 15 мг и соответствующая диета не обеспечивают полную компенсацию метаболизма, следует перейти на комбинирование глибамида с бигуанидами, а при недостаточном эффекте такой комбинации — к применению инсулина.

Побочные действия. Со стороны желудочно- кишечного тракта, печени: тошнота, изжога, дискомфорт, редко — желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, утомление, недомогание, слабость, головокружение.

Со стороны процессов обмена: гипогликемия, печеночная порфирия.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, кореподобная или макропапулярная сыпь, светочув-ствительность, кожная порфирия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения. лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа, сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; беременность, лактация; выраженные нарушения функции печени или почек; прекоматозное и коматозное состояния; кетоацидоз; повышенная чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении глибамида пациентам с острыми инфекционными заболеваниями, травмами, в период проведения хирургического вмешательства, при сопутствующих нарушениях функции щитовидной железы и надпо-чечников. В этих случаях эффективность препарата может снижаться. Лечение глибамидом проводят под тщательным наблюдением врача. Необходим систематический контроль содержания сахара в крови и в суточной моче, а также наблюдение за функцией печени, почек и состоянием сердечнососудистой и кроветворной системы. Во время лечения пациенты должны соблюдать диету.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия! Ее основными проявлениями являются: потоотделение, покраснение или бледность, онемение, озноб, чувство голода, головная боль, головокружение, учащение пульса, повышение кровяного давления, чувство страха.

В случае сильной передозировки возможно развитие комы!

Лечение: проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или парентерально. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 40% раствором глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. При комбиниро-ванном применении пролонгированных сульфанила-мидов их действие усиливают противотуберкулезные средства, ингибиторы МАО, фенилбутанол, клофибрат, кумариновые антикоагулянты, салицилаты, пробенецид, что может привести к гипогликемии. У некоторых пациентов на фоне глибамида отмечается непереносимость алкоголя.

ГЛИБЕНКЛАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. Таблетки по 1,75 мг, 2,5 мг, 3,5 мг и 5 мг. Фармакологическое действие. Пероральное гипо- гликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем снижения порога их раздражения глюкозой, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбсгенные свойства крови.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза составляет от 2,5 до 15 мг в сутки. Кратность приема 1-2 раза в сутки. Доза более 15 мг в сутки используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемизирующего эффекта. Препарат принимают перед едой. Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг в сутки. После лечения другими гипогликемизирующими препаратами со сходным типом действия Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2,5 мг в сутки. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может повышаться на 2,5 мг каждые 5-6 дней до компенсации углеводного обмена. При отсутствии компейсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламида и бигуанидов.

Побочные действия. При неправильной дозировке и неадекватной диете гипогликемия. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Диспептические расстройства (тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка). Редко — неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), нарушения функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к глибенкламиду и сульфаниламидным препаратам. Беременность, лактация. Диабет 1-го типа, состояния декомпенсации обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, выраженные нарушения функции почек и печени.

С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, а также у больных хроническим алкоголизмом. Не назначать одновременно с ингибиторами МАО, фенилбутазоном, производными кумарина, сульфаниламидами, бета-адреноблокаторами, хлорамфениколом, бензафибратом, клофибратом, фенфлурамином, сульфинпиразоном, тетрациклинами, салицилатами. Гипогликемизирующее действие глибенкламида уменьшается при его одновременном применении с адреналином, кортикостероидами, оральными контрацептивами, производными фенотиазина, гормонами щитовидной железы, высокими дозами никотиновой кислоты, диуретиков, слабительных средств.

Продолжение >>>

<"> <">

Содержание

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 2-й генерации

ГЛИБАМИД

ГЛИБЕНКЛАМИД

Содержание