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: Avodart. (): (Dutasteride). 5α- (, , , , ). , : 1 .: 1 0,5 : / ()1 349,5 ; 렗 0,035 ; : 144,8 ; () 70,8 ; 䠗 1,7 ; 0,127 : , ()2 q.s.; 2 q.s. : 3 q.s.
, 0,28 . , , ( ), ( ), ( ), (172, CI77491). : , , , , 1 GX CE2.
. 5α-. 5α- 1- 2- , (). , . . 12 . 1 2 0,5 / 85 90% . : 0,5 Tmax 蠗 13 . 60% 2- / . . : , , Vd ( 300 500). (>99,5%). 65% 1 90% 3 . (ss), 40 /, 6 0,5 . , , 6 . 52 3,4 / ( 0,4 14 /). 11,5% . : In vitro CYP3A4 450 ; CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 CYP2D6 . - , 3 (4'-, 1,2- 6-) 2 (6,4'- 15-). : . 0,5 / 1 15,4% ( 5,4%) . 4 , 39, 21, 7 7% , 6 ( 5%). ( 0,1% ). T1/2 35 . ( 0,1 /) 46 . /: , (.. ) (.. ). ( 3 /) . 5 T1/2, 39 . 3 / (0,350,58 /), , T1/2 35 . T1/2 35 , 0,5 ; . ( 0,1 /) 46 . 36 24 87 (5 ) . , AUC max. T1/2 5069 70 , . . . : , , . α1-: , , . α1- . 5α-. . ! . . 0,5 1852. 52- , , , 23, 26 18% , . . 24 23% . (30%), 52- 90% , 24- . , . . , .. , . . , , . : ≥1/10; ≥1/100 <1/10; ≥1/1000 <1/100; ≥1/10000 <1/1000; <1/10000, . . , : ( , , , ) . - : ( ) . : . : , . , ( , ) - , .
, CombAT ( 0,5 0,4 1 4 ) ≥1%.
In vitro CYP3A4 450 . , CYP3A4 . CYP3A4 . , , . CYP3A4 , . In vitro 450 : CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 CYP2D6. in vitro 450 , . In vitro , , , , , , . , , , - . , , β-, , , , , -5 - . , , , , . ( ) 1 . (0,5 ) 1 . , 6 , . α1-. : 0,5 0,1% , . : . , , T1/2 35 , . 40 / ( 80 ) 7 . 6 5 , - , 0,5 , . : , .. . , . . . . , , T1/2 35, . . 4- , ≤1-, , , . (≤1%) . . - ( α1-) . () (). , . , . 6- 50%. , , 6 . . . ( ) , , 5α-. 6 . . , , . . . . 4- (REDUCE) 8231 50 75, 2,5 10/ . 6706 . 1517 . , , , ( ࠗ 56). 710 (=0,81). 4 810 (n=29; 0,9%) (n=19; 0,6%; =0,15). 12- 810 (n=17; 0,5%) (n=18; 0,5%). 34- 810 (n=12; 0,5%) (n=1; <0,1%; =0,0035). 810 ( 12 34 ) (0,5% ), 810 34-, 12- (<0,1% 0,5% ). 4- (CombAT) , , 810 8 (<0,5%) , 11 (<0,7%) 5 (<0,3%) . - . , , , . . . , 0,5 . // 10 . 3 9 . 30C. : 4. ... 74 , 67930 , . ... 189 . , 60-322 , . .
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