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: Avodart.

(): (Dutasteride).

5α- (, , , , ).

,

: 1 .

: 1 0,5 : / ()1 349,5 ; 렗 0,035 ;

: 144,8 ; () 70,8 ; 䠗 1,7 ; 0,127

: , ()2 q.s.; 2 q.s.

: 3 q.s.

  • 1 .
  • 2 . 1,5 . 0,1% /.
  • 3 .., .., .

, 0,28 . , , ( ), ( ), ( ), (172, CI77491).

: , , , , 1 GX CE2.

  • 1 GX CE2 .., .
  • 1 GX CE2 .., .

.

5α-. 5α- 1- 2- , (). , .

. 12 . 1 2 0,5 / 85 90% .

: 0,5 Tmax 蠗 13 .

60% 2- / . .

: , , Vd ( 300 500). (>99,5%).

65% 1 90% 3 . (ss), 40 /, 6 0,5 . , , 6 . 52 3,4 / ( 0,4 14 /). 11,5% .

: In vitro CYP3A4 450 ; CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 CYP2D6 . - , 3 (4'-, 1,2- 6-) 2 (6,4'- 15-).

: . 0,5 / 1 15,4% ( 5,4%) . 4 , 39, 21, 7 7% , 6 ( 5%).

( 0,1% ).

T1/2 35 .

( 0,1 /) 46 .

/: , (.. ) (.. ). ( 3 /) . 5 T1/2, 39 .

3 / (0,350,58 /), , T1/2 35 . T1/2 35 , 0,5 ; . ( 0,1 /) 46 .

36 24 87 (5 ) . , AUC max. T1/2 5069 70 , .

. .

: , , .

α1-: , , . α1- .

5α-.

.

! .

. 0,5 1852. 52- , , , 23, 26 18% , . .

24 23% . (30%), 52- 90% , 24- .

, .

. , .. , .

.

, , . :  ≥1/10;  ≥1/100 <1/10;  ≥1/1000 <1/100;  ≥1/10000 <1/1000;  <1/10000, . .

,

:  ( , , , ) .

- :  ( ) .

:  .

:  , .

, ( , )

- , .

  • 1 .
  • 2 , ( , ). .

,

CombAT ( 0,5 0,4 1 4 ) ≥1%.

 ,

  • 1 = 0,5 1 + 0,4 1 ;
  • 2 ;
  • 3 , ( , ). . .

In vitro CYP3A4 450 . , CYP3A4 .

CYP3A4 . , , . CYP3A4 , .

In vitro 450 : CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 CYP2D6.

in vitro 450 , .

In vitro , , , , , , .

, , , - .

, , β-, , , , , -5 - .

, , , , .

( )

򮠗 1 . (0,5 ) 1 .

, 6 , . α1-.

: 0,5 0,1% , .

: . , , T1/2 35 , .

40 / ( 80 ) 7 . 6 5 , - , 0,5 , .

: , .. .

, . .

. . , , T1/2 35, .

. 4- , ≤1-, , , . (≤1%) . . - ( α1-) .

() (). , .

, . 6- 50%. , , 6 . .

. ( ) , , 5α-.

6 .

. , , .

. .

. 4- (REDUCE) 8231 50 75, 2,5 10/ .

6706 . 1517 . , , , ( ࠗ 56). 710 (=0,81).

4 810 (n=29; 0,9%) (n=19; 0,6%; =0,15). 12- 810 (n=17; 0,5%) (n=18; 0,5%). 34- 810 (n=12; 0,5%) (n=1; <0,1%; =0,0035). 810 ( 12 34 ) (0,5% ), 810 34-, 12- (<0,1% 0,5% ).

4- (CombAT) , , 810 8 (<0,5%) , 11 (<0,7%) 5 (<0,3%) . - . , , , .

. .

, 0,5 . // 10 . 3 9 .

30C. : 4.

... 74 , 67930 , .

... 189 . , 60-322 , .

.

 

 

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