|
: Azilect. (): (Rasagiline). ( , ).
1 .: 1,56 ( 1 ) : 頗 20 ; 頗 20 ; 렗 159,24 ; 頗 1,2 ; ࠗ 4 ; ꠗ 4 , , , GIL 1 . . -, . , , 80% . 3080 , . , , . . ( ), - ( ). . , Cmax 0,5 . 36%. Tmax , Cmax AUC 60 20% . . 0,52 . 60 70%. . . N- / ࠗ 1-, ⠗ 3--N--1- 3--1-. 1A2 450. . (>60%) 蠗 (>20%). 1% . T1/2 0,62 . . . AUC Cmax 80 38%, 500 80% . ( ).
! ( -); ( .. , ), , , CYP1A2. . , , . . , . . . , - , 1 / ( ࠗ n=149, n=151). 2 % . (% ) /. : 10%; 1%, 10%; 0,1%, 1%; 0,01%, 0,1%; 0,01%. : (4,7/0,7%). , ( ): (1,3/0,7%). : (1,3/0%). : (1,3/0,7%). : (0,7/0%). : (5,4/2%), (1,3/0,7%). : (14,1/11,9%); (0,7/ 0%). : (2,7/0,7%). : (2,7/1,3%). : (1,3/0%); (0,7/0%). , : (3,4/0,7%). : (1,3/0%). : (2/0%); - (0,7/0%). - : - (6,7/2,6%), (2,7/0%), (1,3/0,7%). : (1,3/0,7 %). : (2,7/1,3%), (2/0%). , - , 1 / ( ࠗ n=380, n=388). (% ) /. : 10%; 1%, 10%; 0,1%, 1%; 0,01%, 0,1%; 0,01%. , ( ): (0,5/ 0,3%). : (2,4/0,8%). : (2,9/2,1%), (2,1/0,8%); (0,8/0,5%). : (10,5/6,2%); (2,4%/0,8%), (1,3/ 0%), (1,6/ 0,3%); (0,5/0,3%). : (0,5/0%). : (3,9/0,8%). : (4,2/1,3%), (4,2/2,1%>), (8,4/6,2%), (3,4/1,8%). : (1,1/0,3%). - : (2,4/2,1%), (1,3/0,5%). : (4,5/1,5%). , : (4,7/3,4%). . , , . , , , / . , , , , , , / . , . : 50 /, 100 /, 젗 20 /, 100 / 30 /. , (115 ) / (141 ), . , , , , . . , . , .. , , , .. . , .. -. . . , , , . . , , . . 14 . ( T1/2) 5 . / . , , . , , , . , , , . in vitro , , CYP1A2. AUC 83%. ( CYP1A2) . , CYP1A2 . , CYP1A2 , . in vitro , 1 / ( , 160 Cmax (5,98,5 /) 1 ) CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 CYP4A. , , . 28%. (0,51 / 6 ) , - . , , 1 1 , . . . . . . , . . . ( .. , ). : , , . . ( ), , (, ). . . , 1 . 10 . ; 1, 3 10 . : 3. 25C .
|
|
|