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: Valdoxan. : . (Agomelatine). () --
. . , : 1 . : 25 : 61,84 ; 1,3 ; 頗 26 ; 9,1 ; 頗 0,26 ; 3,9 ; ࠗ 2,6 : 렗 0,19665 , ࠗ 3,26871 , 頗 0,19509 , 6000 0,20872 , 0,91665 , 䠗 0,43418 , , , , , , - , . . 1 2 5-2C-. , ( , , ), , . , -, -, , , . , , . , . , . ( 68 ) 2550 . ( ≥25). , . ( 6 ) 2550 1 . , (p=0,0001). , , 22%, 47%. , 25 . 25 ( ); . ( ). , , ( ) .
(≥80%) . Cmax 12 . (<5%); . , . . Cmax . . ( , ) , . .
Vss 35 . 95%, , . .
, CYP1A2 CYP29. CYP219 , . , .
. T1/2 1 2 . 1100 /. (80%) . . .
25 . - .
25 ( -) ( -) 70 140 , , , .
. .
! (65 ), , CYP1A2 ( , , ), , , , , , ; (- ); , , . ( 300 ). , , . . , . , . , . 7200 . 2 . . , , . . : (≥1/10), (≥1/100, <1/10), (≥1/1000, <1/100), (≥1/10000, <1/1000), (<1/10000), . : , , , , ; . : , , , , *. C : / ( 3 1,4 % 25 2,5 % 50 , 0,6 % ); , * ( 3 ), * ( 3 ), *, *. : ; , *; . : . - : . : . : ; *, , *, *, *; /*, (. ); *; (. ). () : , . * , , . . 90% 450 12 (CYP1A2) 10% CYP29/19. , , . CYP1A2 CYP29 , 60 (12412) . CYP1A2 ( , ) . , CYP1A2, . , CYP1A2 ( , , ) (. ). , , , . , , CYP1A2, , , (>15 /) (. ). . In vivo 450. CYP1A2 in vivo P450 in vitro. , . , . , , , . . , : , , , . . . (). . , . , , , . , ( ). , , , . ࠗ 25 (1 .) . 50 (2 . 25 ) . , 3, 6 ( ), 12 24 ( ) , . , . 6 .
. . : , , , , , , , , , . 2450 , . : . .
( , 10 , ) , , (. ). . . , . , 3; 6 ( ), 12 24 ( ) , . , . 48 . 3 , . . ( , , /, , ) . ( , 3 ). , / / , , , .
( 65 ) . 65 . .
. . . // , . . / , (, ). . ( , ). , . , , , , , . - 25 . , , , . ( , ) , , . CYP1A2 CYP1A2 ( , , ) - (. ).
, 50 , ( 3 ) (. ). , . , 3, 6 ( ), 12 24 ( ) , . 48 . 3 , . . ( , 3 ). . . . , / / ; , , . , . . , . 14 . (/). 1, 2, 7 . : 10 . (/). 10 . () : 14 . (/). 1, 2 . 10 . (/). 10 . : 14 . (/). 7 . : . : 3. , . , , . : , . 905, , 45520 , . 905, route de Saran, 45520 Gidy, France . : 115054, . , ., 2, .3. .: (495) 937-07-00; : (495) 937-07-01. , , . , / , , . : , . 905, , 45520 , . 905, route de Saran, 45520 Gidy, France. : , . , . . .: (495) 225-80-10; : (495) 225-80-11. . : 115054, . , ., 2, .3. .: (495) 937-07-00; : (495) 937-07-01. , , ; , . .
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