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: Victoza.

: (Liraglutide).

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: 1 .

: 䠗 6 . (1- (3) 18 )

: 1,42 ; 14 ; 렗 5,5 ; / 䠗 q.s. pH; 頗 1

.

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-1 (-1), Saccharomyces cerevisiae, 97% -1, -1 . -1 -1 , - . -1, 1 .

/ : , ; -4 (-4) (), T1/2 . -1, .

- . . , . , , . . , .

, . in vitro , - , - (). In vivo - . , - .

24- 2.

. . 2 , (. 1).

 1

- . - , -. 2 (/ ), ( -) ( ). 52- - , - (-) .

. , , . . , .

. , .

, . , , . () () , - . , .

(). . 1,8 .

. 3992 2 5 , . HbA1, .

. 52 (p<0,0014) HbA1 , . HbA1 7% 12 (. 2).

 2

HbA1 9,5% 2,1% , , , HbA1 1,12,5%.

26- , (<0,0001) b1 , . , , o 26 ( HbA1 0,52%). , 0,6 , , 1,2 1,8 .

, HbA1. 52- , b1 <7%, (≤0,0007) , . 26- , , b1 ≤6,5%, (≤0,0001) , , , .

, , , HbA1 (<7 ≤6,5%) + 1,8 + , 1,8 + (≤0,0001/=0,0016).

26- 1 <7% , , , .

. 1343,5 % (0,722,42 /) , . .

. 3 3149 % (1,682,71 /).

. 52- . .

, , .

, ().

52 33,6 .

, , , .

- 1317%.

. 2.

. , 2,36,7 .. 2 . , III, . .

. ( 1,2 1,8 ) -4 100 , , 26 HbA1 (-1,24, -1,5% -0,9%, <0,0001). b1 7% (43,7 56% 22%, <0,0001). , , , , (-2,9 -3,4 -1 , <0,0001).

, , , . . (0,178 0,161 0,106 / ). b1 26- (1,2 1,8 ) 52- (-1,29 -1,51% -0,88%, <0,0001). 52 , b1 78- (0,24 0,45%, 95 1: 0,41 0,07 -0,67 0,23), .

( 1,8 ) ( 10 2 ) , / , 26 HbA1 (-1,12% -0,79%, <0,0001).

b1 7% (54,2% 43,4%, =0,0015). 3 . , , , . , , (1,932 2,6 / , =0,01). 26 , HbA1 40- (-0,32%, <0,0001), 13% HbA1 7%.

52 , HOMA-IR.

. / , Tmax 堗 812 . Cmax / 0,6 9,4 /. 1,8 (AUCt/24) 34 /. ( ) . AUC 11%. / 55%.

. Vss / 1117 . Vd / 0,07 /. (>98%).

. 24 (3H)- . (≤9 ?5% ). , - .

. (3H)- . (6 5% ) . , 68 . / 1,2 / T1/2 13 .

: , 18 80 , , .

: , , , .

: , , , , , .

: , .

: . ( Child Pugh 56 ) ( Child Pugh >9 ). , , , .

: . : ( Cl 5080 /) ( Cl <30 /) , . .

: .

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- . (NOAEL) . , 20 , . , , , -1 . , . - , , .

, . , ⠗ . , , . , -1 - .

2. :

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  • 18 (. ).

! III ( NYHA); ; 75 (. , ).

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: ( >10% ); , , ( ≥1%, ≤10% ). - , . (110% ). , , ( >10% ). .

.

1 , III . , III >5% , , , , . ≥1% , 2 , .

() III .

, , , MedDRA .

(≥1/10); (≥1/100 <1/10); (≥1/1000 <1/100); (≥1/10000 <1/1000).

 1

 1

N=2501 ,

* .

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1,8 . 0,228 / . , 1,8 , 0,034 0,115 / .

: , . ( ) . 3.

 3.

20,7% , , , 12,6% . 9,1% 7,9% .

- (26 ) - 7,8% , , 3,4% , . , , , (2,8% ) (1,5%).

70 . (Cl ≤6090 /) .

: , . 8,6% . .

: (26 ) 2% , , . , , .

: 0,2%) . .

( 2). , - , .

: , 33,5; 30 21,7 1000 - , 頗 5,4; 2,1 1,2 .

, . 1000 - 6,8, 10,9 5,4 , , 6,4, 10,7 2,1 , , 2,4, 6 1,8 , .

: , , . , , , , , .

. . 2 3 ./.

.

in vitro. , 450 (CYP), .

in vivo. . - . , , . , .

. 1000 . Cmax 31%, Tmax 15 . .

. 40 . , . Cmax 38%, Tmax 1 3 .

. 500 . Cmax 37%, Tmax . , , .

. 1 AUC 16%; Cmax 31%. Tmax 1 1,5 . , .

. 20 AUC 15%; Cmax 27%. Tmax 6 8 . , .

. Cmax 12 13% . Tmax 1,5 . . , .

. . , , MHO.

. , 0,5 / 1,8 2.

. , , . , .. .

/, , , 1 , . . , . . / / .

ࠗ 0,6 . 1 1,2 . , 1,2 1,8 . 1,8 1,2 1 . 1,8 .

. .

. (. ).

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(>65 ): . 75 (. ).

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- .

- 18 . : 0,6, 1,2 1,8 . - 8 32G.

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C. , .

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, 0,6; 1,2 1,8 . 蠗 , .

H. , (0,6; 1,2 1,8 ) (mg ). , . , , . , , , - . .

, 0,6 1,2 . . - ( ) , .

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1 .

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III NYHA . IIIIV NYHA.

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- (3 ) 30 0,6 , 15 1,2 10 1,8 .

: 28C ( ). -, , 蠗 1 . 30C 2 8C ( ). . - . : 30 .

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, DK-2880, , .

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119330, , -, 38, . 11.

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