Содержание

Главная >> Лекарственные препараты

Энциклопедический справочник

Латинское название: Angiakand.

Действующее вещество: Кандесартан. (Candesartan).

Фармгруппа Ангиаканда

Ангиотензина II рецепторов антагонист. (Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)).

Нозологическая классификация Ангиаканда

Эссенциальная (первичная) гипертензия. Вторичная гипертензия. Застойная сердечная недостаточность. Левожелудочковая недостаточность.

Состав Ангиаканда

Таблетки: 1 табл. содержит Активное вещество: кандесартана цилексетил 8 мг; 16 мг; 32 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20,3/23,8/27,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,5/5/7 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64,5/90/126 мг; магния стеарат — 0,7/1/1,5 мг; повидон К30 — 3/4,2/6 мг  

Ангиаканд описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие Ангиаканда

Вазодилатирующее, гипотензивное, диуретическое.

Фармакодинамика Ангиаканда

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойства агониста (не ингибирует АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС).

В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Антигипертензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС. Не отмечено случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения.

Кандесартан повышает почечный кровоток и не изменяет или же увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тогда как сосудистое сопротивление в почках и фильтрационная фракция снижаются.

Не влияет на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2. Обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД.

Возраст и половая принадлежность не влияют на эффективность препарата.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и снижением фракции выброса левого желудочка менее 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению концентрации альдостерона.

Фармакокинетика Ангиаканда

Кандесартан является пролекарством для приема внутрь. Быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в фармакологически активный кандесартан.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с пероральным раствором составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы — около 14% и не зависит от времени приема пищи. Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99,8%.

Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9 с образованием неактивного производного. Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Выводится почками и с желчью в основном в неизмененном виде, в незначительной степени — в виде метаболита: почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции) — 26% в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, с желчью — 56 и 10% соответственно. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивается в 2 раза.

У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Ангиаканд применение Ангиаканда

• Артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания Ангиаканда

• Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии);
• тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ! Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз почечной артерии единственной почки; после пересадки почки в анамнезе; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; цереброваскулярные заболевания; ишемическая болезнь сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; снижение ОЦК; гиперкалиемия.

Применение Ангиаканда при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.

У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во II триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во II и III триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении во II и III триместрах беременности.

Ангиаканд не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее.

Неизвестно, выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Ангиаканд не следует применять в период кормления грудью.

Побочные действия Ангиаканда

Артериальная гипертензия, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10)

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Прочие: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности АЛТ.

Хроническая сердечная недостаточность, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10)

Со стороны ССС: выраженное снижение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.

Лабораторные изменения: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия.

В ходе постмаркетингового применения кандесартана сообщалось о следующих побочных эффектах (частота — менее 1/10000)

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Взаимодействие с Ангиакандом

При сочетанном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Побочные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться гипотензивное действие кандесартана. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС повышает риск снижения функции почек вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Диуретики и другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной гипотензии.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изофермент CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Ангиаканд инструкция

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 нед после начала лечения.

В случае, если терапия препаратом Ангиаканд не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

У пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза — 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).

Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).

Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 нед.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.

Передозировка Ангиакандом

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости увеличить ОЦК путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, назначить симпатомиметики. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания Ангиаканда

До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек (креатинина в плазме крови), содержания калия, лития в сыворотке крови (при комбинированном применении ЛС).

Артериальная гипотензия. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Ангиаканд может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих большие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Пересадка почки. Данные о применении кандесартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Нарушение функции почек. На фоне терапии препаратом Ангиаканд, как и при применении других средств, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

При применении препарата Ангиаканд у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <15 мл/мин) ограничен.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Ангиаканд также рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности. При применении препарата Ангиаканд в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Общая анестезия и хирургия. У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных средств.

Стеноз аортального и митрального клапана (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия). При применении препарата Ангиаканд, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на активность РААС. В связи с этим препарат Ангиаканд не рекомендуется применять у таких пациентов.

Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное применение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Применение подобных средств сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у больных с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения может возникнуть головокружение, слабость, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Ангиаканда

Таблетки, 8 мг, 16 мг и 32 мг. По 7, 10, 20, 28 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл.; по 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл.; 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 20 табл.; 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 табл.; 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 табл. помещают в пачку из картона.

Условия хранения Ангиаканда

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 2 года.

Производитель Ангиаканда

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.

Условия отпуска Ангиаканда

По рецепту.