Содержание

Главная >> Лекарственные препараты

Энциклопедический справочник

Латинское название: Acetylsalicylic acid

Фармакологическое действие ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. Жаропонижающий эффект обусловлен влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующее действие связано как с влиянием на центры болевой чувствительности, так и с уменьшением альгогенного действия брадикинина. Противовоспалительный эффект обусловлен нормализацией повышенной проницаемости капилляров, снижением активности гиалуронидазы, торможением синтеза простагландинов и продукции АТФ. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота метаболизируется с образованием основного активного метаболита — салициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в ЖКТ происходит быстро и полностью после приема внутрь и зависит от лекарственной формы препарата. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет в среднем для ацетилсалициловой кислоты 49—70 %, для салициловой — 66—98 %. Ацетилсалициловая кислота на 50 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты — 20 мин (скорость секреции зависит от дозы; с увеличением — повышается). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в грудное молоко и определяется в синовиальной жидкости.

При длительном применении препарат не вызывает эйфории, привыкания и зависимости. Препарат обладает антикоагулянтной активностью, тормозит агрегацию и адгезивность тромбоцитов за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Ацетилсалициловая кислота применение

Головная боль различного происхождения, острая или хроническая боль у людей, страдающих повышенной секреторной функций желудка. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль, мигрень, зубная боль, артралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, альгодисменорея), лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Для снижения:

• риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
• риска смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;
• риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
• заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии. Для профилактики:
• тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (ЧТКА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование);
• тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
• инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.).

Для вторичной профилактики инсульта.

Ацетилсалициловая кислота инструкция

Препарат назначают внутрь. Как жаропонижающее и болеутоляющее средство взрослым назначают разовую дозу 500—1000 мг, максимальная суточная доза — 3,0 г. Разовую дозу, в случае необходимости, принимают 3 раза в сутки с интервалом 4—8 ч. При ревматоидных заболеваниях назначают в максимальной суточной дозе 3,0—4,0 г.

Детям от 5 до 7 лет назначают в разовой дозе 200—250 мг, максимальная суточная доза — 750 мг; от 7 до 14 лет — 300—500 мг, максимальная суточная доза — 1,5 г; кратность приема — 2—3 раза в сутки. Длительность лечения устанавливается индивидуально, не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и 3 дней — в качестве жаропонижающего.

При нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвестников рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100— 300 мг/сут. Для лучшей переносимости препарата предпочтительнее доза 100 мг/сут. Оптимальный срок начала терапии после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100—200 мг/сут., или 300 мг через день. Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать целыми, запивая большим количеством жидкости. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Ацетилсалициловую кислоту следует принимать после еды, таблетки рекомендуется запивать большим количеством жидкости (вода, молоко, щелочные минеральные воды, раствор натрия гидрокарбоната).

Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты

Наиболее частые — тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, микрогеморрагии в ЖКТ; иногда при длительном применении повышенных доз препарата возможны эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, желудочное кровотечение, сопровождающееся меленой. При индивидуальной повышенной чувствительности к салицилатам — аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, у больных с БА — повышение частоты приступов бронхоспазма; в единичных случаях — нарушение функции печени, тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиформной эритемы; нарушение функции почек, гипогликемия, уменьшение числа кровяных пластинок в крови.

Противопоказания ацетилсалициловой кислоты

Геморрагические диатезы, кровотечения, одновременная терапия антикоагулянтами (вещества, понижающие свертываемость крови) (прямого и непрямого действия), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам, хронические рецидивирующие заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции почек, тромбоцитопения, гипотромбинемия, аневризма аорты.

Ацетилсалициловая кислота не должна назначаться детям и подросткам в возрасте до 14 лет, которые болеют или находятся в стадии выздоровления после ветряной оспы, гриппа или респираторных заболеваний, вследствие риска возникновения острой печеночной энцефалопатии (синдром Рейе), при беременности (первый и последний триместры), в период кормления грудью. Противопоказан прием в возрасте до 3 лет.

Особые указания ацетилсалициловой кислоты

Специальные предупреждения и предупредительные меры. У пациентов с аллергическими заболеваниями (БА, сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа), а также в случае их сочетания с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно появление приступов бронхоспазма. При проведении терапии особое внимание следует уделять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с постоянными жалобами на болезненность в области желудка, с нарушением функции печени или почек, сердечной недостаточностью. Во время длительного применения препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровня гемоглобина и основных показателей свертывающей системы крови). Ацетилсалициловая кислота даже в невысоких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может обусловить возникновение острого приступа подагры у пациентов, предрасположенных к мочекислому диатезу. Длительное применение анальгетиков, особенно в комбинированной терапии с различными препаратами, приводит к нарушению функции почек, вплоть до развития нефропатии. О применении препарата перед хирургическим или стоматологическим вмешательством следует поставить в известность врача. Применение в период беременности и кормления грудью. Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты в I и II триместрах беременности; в случае необходимости применение возможно только под контролем врача. В период кормления грудью при применении препарата в средних дозах нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При приеме препарата в высоких дозах (300 мг/сут.) следует прекратить кормление, поскольку салицилаты и продукты их метаболизма в незначительном количестве проникают в грудное молоко.

В качестве жаропонижающего средства для лечения детей и подростков препарат можно применять только при непереносимости или неэффективности других препаратов. Отмечающаяся во время лечения длительная рвота может быть проявлением синдрома Рейе. Передозировка проявляется головокружением и звоном в ушах.

Взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина), повышая риск развития кровотечения; потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств. При сочетанном применении с ГКС усиливается риск развития желудочно-кишечного кровотечения; на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении с пероральными антидиабетическими средствами группы производных сульфонилмочевины усиливается их гипогликемический эффект.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и противоподагрических препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты. Применение антацидных препаратов на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г для взрослых) может привести к снижению высокого стабильного уровня салицилатов в крови.

Передозировка ацетилсалициловой кислотой

Симптомы: при интоксикации легкой степени возникают головокружение, звон в ушах, возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Передозировка наиболее вероятна у пациентов пожилого возраста и детей.

Лечение: показано промывание желудка, если после приема препарата и чрезмерной дозе прошло немного времени; в дальнейшем — симптоматическое лечение, направленное на коррекцию кислотно-основного равновесия (КОР), электролитного баланса и устранение симптомов интоксикации.

Условия и срок хранения ацетилсалициловой кислоты

В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 4 года.

Условия отпуска ацетилсалициловой кислоты:

Без рецепта

Форма выпуска ацетилсалициловой кислоты

• АСПИРИН КАРДИО (ASPIRIN CARDIO) BAYER AG, Германия. Табл. п/о кишечнораств. 100 мг, №20; табл. п/о кишечнораств. 300 мг, №20
• ГОДАСАЛ (GODASAL) «DR. R. PFLEGER CHEMISCHE FABRIK GMBH», Германия. Табл. 100 мг, № 20, № 50, № 100
• ЛОСПИРИН (LOWSPIRIN) KUSUM HEALTHCARE, Индия. Табл. п/о кишечнораств. 75 мг, №30
• ПОЛОКАРД (POLOCARD) «POLPHARMA» PHARMACEUTICAL WORKS S.A., Польша. Табл. п/о кишечнораств. 75 мг, №25, №50. Табл. п/о кишечнораств. 150 мг, № 10, №50
• АСПИРИН (ASPIRIN) BAYER AG, Германия. Табл. 100 мг, №20
• АСПИРИН 1000 (ASPIRIN 1000) BAYER AG, Германия. Табл. шипучие 0,05%, №2x6, №2x12
• АСПЕКАРД (Aspecard) ООО «КОНЦЕРН СТИРОЛ», Украина. Табл. по 100 мг № 100
• АСПЕТЕР (Aspeter) ООО «КОНЦЕРН СТИРОЛ», Украина. Табл. 325 мг №6, № 12, №30, № 120 в блистерах, №30, №50 в контейнерах

Условия отпуска: по рецепту (№ 120); без рецепта (№ 6, № 12, № 30, № 50)

• ТЕРАПИН (Terapin) «SAGMEL INC.», США. Табл. п/о 325 мг, № 100
• ТРОМБО АСС (THROMBO ASS) «LANNACHER HEILMITTEL GMBH», Австрия. Табл. п/о кишечнораств. 100 мг, № 30, № 100; 50 мг № 30, № 100; 75 мг № 30, №100
• УПСАРИН УПСА 500 мг (UPSARIN UPSA 500) «BRISTOL-MYERS SQUIBB», Франция/Швейцария. Табл. шипучие № 16

Комбинированные препараты ацетилсалициловой кислотой

• АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР (ALKA-SELTZER) BAYER AG, Германия. 1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты — 330 мг; аминоуксусной кислоты — 100 мг; натрия гидрокарбоната — 1685 мг; безводной лимонной кислоты — 685 мг. Табл. шипучие № 10, №20, №40
• АЛЬКА-ПРИМ (ALKA-PRIM) «POLPHARMA» PHARMACEUTICAL WORKS S.A., Польша. 1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты — 330 мг; аминоуксусной кислоты — 100 мг; натрия гидрокарбоната — 1685 мг; безводной лимонной кислоты — 685 мг. Табл. шипучие № 2, № 10
• АСКОПАР (ASCOPAR) ОАО «ФК «ЗДОРОВЬЕ», Харьков, Украина.1 таблетка содержит: парацетамола — 0,2 г, кислоты ацетилсалициловой — 0,2 г, кофеина — 0,04 г.
• АСКОФЕН Л (ASCOPHENE L) ОАО «ЛУБНЫФАРМ», Лубны, Украина. 1 таблетка содержит: ацетилсалициловой кислоты — 0,2 г, парацетамола — 0,2 г, кофеина — 0,04 г.
• КАРДИОМАГНИЛ (Cardiomagnyl) «NYCOMED», Дания/Австрия

  Табл. п/плен. оболочкой фл., №30, № 100. 1 таблетка содержит: кислоты ацетилсалициловой — 75 мг, магния гидроксида — 15,2 мг.

  Табл. форте п/плен. обол, фл., №30, № 100. 1 таблетка содержит: кислоты ацетилсалициловой — 150 мг, магния гидроксида — 30,39 мг.

Условия отпуска: по рецепту (№ 100); без рецепта (№ 30)