Содержание

Главная >> Лекарственные препараты

Энциклопедический справочник

Кетоконазол

Латинское название: Ketоcоnazоlum.

Фармакологическое действие кетоконазола

Кетоконазол — синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, эффективный при пероральном применении. Он замедляет биосинтез эргостерина в грибах и изменяет состав других липидных компонентов клеточных мембран. Производит фунгицидное (убивающее гриб) и фунгистатическое (обездвиживающее) действие относительно дерматофитов (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), дрожжей (Candida, Cryptococcus, Torulopsis, Pityrosporum), диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Coccidioides, Paracoccidioidies) эумицетов и других грибов. Менее чувствительными являются следующие микроорганизмы: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые виды Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, кроме Entomophthorales. Кетоконазол эффективен для лечения как местных, так и системных грибковых инфекций.

Кетоконазол применение

Таблетки: микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum orbiculare, трихофитии), микозы пищеварительного тракта, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз. Назначается для профилактики грибковых инфекций больным иммунодефицитом.

Крем: лечение и профилактика заболеваний кожи, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, вызванная Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophites, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis, а также при кандидозе кожи и отрубевидном лишае, себорейном дерматите, вызванном Pityrosporum ovale.

Кетоконазол инструкция

Таблетки принимают во время еды. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 3 лет с учетом массы тела ребенка: при массе тела 20—40 кг — 100 мг/сут, больше 40 кг — 200 мг/сут., подросткам, как и взрослым, — по 200—400 мг (1—2 табл.) в сутки. Взрослым — по 200 мг (1 табл.) 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг (2 табл.) 1 раз в день.

При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают 400 мг/сут. Продолжительность лечения составляет: при дерматомикозах — около 4 нед.; при отрубевидном лишае — 10 дней; при онихомикозах — 6—12 мес. (до клинического и микологического улучшения), при кандидозе полости рта и кожи — 2—3 нед.; при системных микозах 1—2 мес. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения симптомов заболевания.

Крем применяют местно. При лечении дерматомикоза гладкой кожи, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозов кожи, а также отрубевидного лишая рекомендуется наносить крем 1 раз в сутки на пораженный участок и непосредственно прилегающую к нему область кожи. При лечении себорейного дерматита крем наносят 1 или 2 раза в сутки в зависимости от степени поражения. Лечение следует продолжать по меньшей мере еще 1—3 дня после исчезновения всех симптомов заболевания и до получения отрицательных результатов микологического исследования. Обычный срок лечения составляет при отрубевидном лишае — 2—3 нед., при заболеваниях, вызванных дрожжевыми грибами, 2—3 нед., при паховой эпидермофитии — 2—4 нед., при дерматомикозе гладкой кожи — 3—4 нед., при эпидермофитии стоп — 4—6 нед., при себорейном дерматите — 2—4 нед., но для поддерживающей терапии при этом заболевании крем продолжают наносить 1—2 раза в неделю в течение еще 1—3 нед.

Побочные эффекты кетоконазола

При системном применении в некоторых случаях: нарушения пищеварения; головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения, тремор, судороги; кожные аллергические реакции; тромбоцитопении; агранулоцитоз; гепатотоксические реакции; застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; гипокалиемия, отеки; нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов, которое сопровождается у мужчин увеличением молочных желез, импотенцией, у женщин — нарушением менструального цикла.

Противопоказания кетоконазола

Для системного применения — выраженные нарушения функции печени и почек; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата; препарат не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Для местного применения — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания кетоконазола

При появлении следующих симптомов: повышенная утомляемость с лихорадкой, моча темного цвета, светлый цвет испражнений, зуд или желтуха — прием препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу. Факторы, повышающие риск развития гепатита: возраст более 50 лет для женщин, заболевание печени в анамнезе, непереносимость лекарств, длительное лечение с одновременным применением препаратов с гепатотоксическим действием. При приеме кетоконазола более 2 нед. необходимо контролировать функцию печени (перед лечением, через 2 нед. после начала курса лечения и затем ежемесячно).

Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические исследования относительно безопасности применения препарата у беременных не проводились. Кетоконазол не рекомендуется назначать в период беременности. Кетоконазол выделяется в грудное молоко, поэтому в период лечения кетоконазолом грудное вскармливание противопоказано.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Кетоконазол не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами, однако у некоторых пациентов он может вызвать головокружение. В этом случае следует отказаться от управления данными средствами.

Взаимодействие кетоконазола с другими лекарственными средствами

При приеме внутрь препарат несовместим с алкоголем. Не назначают вместе с астемизолом и терфенадином. Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы, натрия бикарбонат, диданозин, низатидин значительно снижают всасывание препарата. При приеме кетоконазола не рекомендуется принимать гормональные контрацептивы из-за возможности развития кровотечений. Рифампицин и изониазид снижают концентрацию препарата в крови. Препарат ослабляет эффект амфотерицина В, усиливает токсичность дифенина; снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При одновременном приеме препарат усиливает выраженность эффектов пероральных гипогликемизирующих средств

Передозировка кетоконазолом

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение и головная боль. Иногда достаточно снизить дозу, а в более тяжелых случаях, сопровождающихся развитием ощущения покалывания и спазмами, прием дермазола необходимо немедленно прекратить. При передозировке препарата — вызвать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Условия и срок хранения кетоконазола

Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Крем — при температуре 15—25 °С, не допускается замораживание. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска кетоконазола

Без рецепта.

Форма выпуска кетоконазола

• ДЕРМАЗОЛ (DERMAZOLE). «KUSUM HEALTHCARE», Индия. Крем д/наруж. прим. 2% туба 15 г 30 г; шампунь 2% фл. 50 мл, 100 мл; шампунь 2 % саше 8 мл, №1, №20.
• ДЕРМАЗОЛ таблетки (DERMAZOLE tabulettae). «KUSUM HEALTHCARE», Индия. Табл. 200 мг №10, №30.
• КЕНАЗОЛ (KENAZOLE). «PHARMA INTERNATIONAL», Иордания. Шампунь 2 % фл. 100 мл, №1.
• КЕТОЗОРАЛ-ДАРНИЦА (KETOZORAL-DARNITSA). ЗАО «ФК «ДАРНИЦА», Киев, Украин.а Крем 2 % туба 15 г 30 г; шампунь 2 % фл. 60 г 100 г; табл. 0,2 г №10.
• КЕТОДИН крем (KETODIN cream). СП «СПЕРКО УКРАИНА», Винница, Украина. Крем,туба 15 г
• КЕТОДИН суппозитории (KETODIN suppositoria). СП «СПЕРКО УКРАИНА», Винница, Украина. Супп. вагинал. 400 мг контурн. ячейк. уп., №5.
• НИЗОРАЛ (NIZORAL). «JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.», Бельгия. Табл. 200 мг №10, №30; крем, туба 15 г; шампунь 2 % фл 25 мл, 60 мл.