-->
|
|
|
Ýíöèêëîïåäè÷åñêèé ñïðàâî÷íèê Îôëîêñàöèí
Ëàòèíñêîå íàçâàíèå: Îflîxacinum. Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå îôëîêñàöèíàÎôëîêñàöèí ïðîòèâîìèêðîáíîå ñðåäñòâî ãðóïïû ôòîðõèíîëîíîâ. Àíòèáàêòåðèàëüíûé ñïåêòð ïðåïàðàòà îõâàòûâàåò ìèêðîîðãàíèçìû, íå÷óâñòâèòåëüíûå ê ïåíèöèëëèíàì, àìèíîòëèêîçèäàì, öåôàëîñïîðèíàì. Àêòèâåí â îòíîøåíèè àýðîáíûõ ãðàìîòðèöàòåëüíûõ áàêòåðèé: Ó. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providenda spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Íaemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; àýðîáíûõ ãðàìïîëîæèòåëüíûõ áàêòåðèé: ñòàôèëîêîêêîâ, ñòðåïòîêîêêîâ (îñîáåííî Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. Îôëîêñàöèí áîëåå àêòèâåí, ÷åì öèïðîôëîêñàöèí, â îòíîøåíèè Chlamydia trachomatis. Îí òàêæå àêòèâåí â îòíîøåíèè Mycobacterium leprae, Ìóñîbacterium tuberculosis è íåêîòîðûõ äðóãèõ âèäîâ Mycobacterium. Òãåðî pallidum, âèðóñû, ãðèáû è ïðîñòåéøèå íå÷óâñòâèòåëüíû ê îôëîêñàöèíó. Îôëîêñàöèí ïðèìåíåíèåÂíóòðü, â/â. Èíôåêöèè, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó ìèêðîîðãàíèçìàìè: ìî÷åïîëîâîé ñèñòåìû, äûõàòåëüíûõ ïóòåé, ËÎÐ-îðãàíîâ çàáîëåâàíèÿ, ïåðåäàþùèåñÿ ïîëîâûì ïóòåì; äðóãèå èíôåêöèîííûå çàáîëåâàíèÿ — áðþøíîé òèô, ñàëüìîíåëëåç, øèãåëëåç, îðãàíîâ áðþøíîé ïîëîñòè è æåë÷íûõ ïóòåé; â êîìïëåêñíîì ëå÷åíèè ñåïòèöåìèè, ýíäîêàðäèòà, îñòåîìèåëèòà, ìèêîáàêòåðèàëüíûõ èíôåêöèé, ëåïðû, ïðîôèëàêòèêà èíôåêöèîííûõ îñëîæíåíèé ó áîëüíûõ ñ èììóíîäåôèöèòîì èëè òðîïåíèåé; ïåðèîïåðàöèîííàÿ ïðîôèëàêòèêà èëè ïîñëåîïåðàöèîííàÿ ëå÷åíèå õèðóðãè÷åñêèõ èíôåêöèé. Ìåñòíî. Èíôåêöèè ïåðåäíåé êàìåðû ãëàçà, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê îôëîêñàöèíó ïàòîãåííûìè ìèêðîîðãàíèçìàìè: êîíúþíêòèâèò êåðàòèò, áëåôàðèò è äàêðèîöèñòèò, ÿ÷ìåíü è ÿçâà ðîãîâèöû, õëàìèäéííûå èíôåêöèè. Îôëîêñàöèí èíñòðóêöèÿÂíóòðü, â/â. Êóðñ ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 7—10 äíåé, ëå÷åíèå íåîáõîäèìî ïðîäîëæàòü åùå 2—3 äíÿ ïîñëå óñòðàíåíèÿ ñèìïòîìîâ èíôåêöèè. Äîçà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò îò 200 äî 400 ìã/ñóò. â 2 ïðèåìà. Äîçà 400 ìã (2 òàáë.) ìîæåò áûòü ïðèíÿòà çà îäèí ïðèåì, ëó÷øå óòðîì. Îäèí êðàòíûé ïðèåì â äîçå 400 ìã ìîæåò áûòü ðåêîìåíäîâàí ïðè îñòðîé ñâåæåé íåîñëîæíåííîé ãîíîðåå. Äîçà 400 ìã ðåêîìåíäîâàíà ÂÎÇ äëÿ ëå÷åíèÿ ëåïðû. Â/â êàïåëüíî ââîäÿò â äîçå 200 ìã (100 ìë) ñî ñêîðîñòüþ 400 ìã/÷ ïî 200 -400 ìã 2 ðàçà â ñóòêè. Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè ñîñòàâëÿåò 200 ìã; â äàëüíåéøåì äîçó êîððèãèðóþò ñ ó÷åòîì êëèðåíñ êðåàòèíèíà: ïðè ïîêàçàòåëå 50—20 ìë/ìèí — â îáû÷íîé äîçå êàæäûå 24 ÷ ìåíåå 20 ìë/ìèí — 100 ìã (1/2 òàáë.) êàæäûå 24 ÷. Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîäîëæàòü ëå÷åíèå ïðåïàðàòîì áîëåå 2 ìåñ. Ìåñòíî. Âçðîñëûì â êîíúþíêòèâàëüíûé ìåøîê ïîðàæåííîãî ãëàçà çàêàïûâàþò ïî 1 êàïëå 0,3 % ð-ðà 4 ðàçà â ñóòêè. Âçðîñëûì îáû÷íî ââîäÿò â êîíúþíêòèâàëüíûé ìåøîê ïîðàæåííîãî ãëàçà ïîëîñêó ìàçè äëèíîé 1 ñì (ýêâèâàëåíòíî 0,32 ìã îôëîêñàöèíà) 3 ðàçà â ñóòêè (ïðè õëàìèäèéíûõ èíôåêöèÿõ — 5 ðàç â ñóòêè). Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ 0,3 % ãëàçíîé ìàçüþ èëè êàïëÿìè íå áîëåå 2 íåä. Ïîáî÷íûå ýôôåêòû îôëîêñàöèíàÒîøíîòà, ðâîòà, ïîíîñ, ãîëîâîêðóæåíèå, ãîëîâíàÿ áîëü, áåññîííèöà, áåñïîêîéñòâî, ñâåòîáîÿçíü, îáùàÿ ñëàáîñòü, êîæíàÿ ñûïü, çóä, ëèõîðàäêà Ïðè ìåñòíîì ïðèìåíåíèè âîçìîæíû ðåàêöèè ïîâûøåííîé ÷óâñòâèòåëüíîñòè (ïîêðàñíåíèå êîíúþíêòèâû è/èëè ëåãêîå îùóùåíèå ææåíèÿ Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ îôëîêñàöèíàÏîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, âîçðàñò äî 16 ëåò. Îñîáûå óêàçàíèÿ îôëîêñàöèíàÑîîáùàëîñü î âîçíèêíîâåíèè ñóäîðîã ïîâûøåíèè âíóòðè÷åðåïíîãî äàâëåíèÿ è òîêñè÷åñêîãî ïñèõîçà ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàâøèõ ïðåïàðàòû õèíîëîíîâîãî ðÿäà, âêëþ÷àÿ îôëîêñàöèí. Õèíîëîíû, âêëþ÷àÿ îôëîêñàöèí, ìîãóò òàêæå ñòèìóëèðóþùå âëèÿòü íà ÖÍÑ, ÷òî ìîæåò ïðèâîäèòü ê òðåìîðó, áåñïîêîéñòâó, âîçáóæäåíèþ, íåðâîçíîñòè, òðåíîãå, ãîëîâîêðóæåíèþ, ñïóòàííîñòè ñîçíàíèÿ, ãàëëþöèíàöèÿì, ïàðàíîéå è äåïðåññèè, êîøìàðíûì ñíîâèäåíèÿì, äèññîìíèè è ðåäêî — ê ñóèöèäàëüíûì ìûñëÿì è äåéñòâèÿì. Òàêèå ðåàêöèè ìîãóò íàáëþäàòüñÿ ïîñëå ïðèåìà ïåðâîé äîçû. Åñëè òàêèå ñèìïòîìû âîçíèêàþò ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïðèíèìàþò îôëîêñàöèí, ïðåïàðàò íóæíî îòìåíèòü è ïðèíÿòü ñîîòâåòñòâóþùèå ìåðû. Äèññîìíèÿ — íàèáîëåå ÷àñòîå íàðóøåíèå ïðè ïðèìåíåíèè îôëîêñàöèíà, ÷åì äðóãèõ ïðåïàðàòîâ õèíîëîíîâîãî ðÿäà. Ïðèìåíåíèå â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ. Äîñòîâåðíûå è êîíòðîëèðóåìûå èññëåäîâàíèÿ ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè íå ïðîâîäèëèñü. Áåçîïàñíîñòü è ýôôåêòèâíîñòü ïðèìåíåíèÿ îôëîêñàöèíà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè íå óñòàíîâëåíû, ïîýòîìó ïðåïàðàò â ýòîò ïåðèîä íå íàçíà÷àþò. Ïðè ïðèåìå îôëîêñàöèíà â ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ â ðàçîâîé äîçå 200 ìã óðîâåíü êîíöåíòðàöèè ïðåïàðàòà â ãðóäíîì ìîëîêå ñîîòâåòñòâîâàë ïîäîáíîìó óðîâíþ â ïëàçìå êðîâè. Ïîñêîëüêó ñóùåñòâóåò ðèñê ðàçâèòèÿ òÿæåëûõ ïîáî÷íûõ ðåàêöèé ó äåòåé ãðóäíîãî âîçðàñòà, ñëåäóåò ïðåêðàòèòü êîðìëåíèå ãðóäüþ èëè îòìåíèòü ïðåïàðàò (â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîé çíà÷èìîñòè ïðèåìà ïðåïàðàòà äëÿ æåíùèíû). Äåòè. Îôëîêñàöèí íå ïîêàçàí äëÿ ëå÷åíèÿ äåòåé è ïîäðîñòêîâ â âîçðàñòå äî 18 ëåò. Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü óïðàâëåíèÿ òðàíñïîðòîì è îáñëóæèâàíèÿ ñëîæíûõ ìåõàíèçìîâ. Ïîñêîëüêó ñîîáùàëîñü î åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ ñîíëèâîñòè, ãîëîâîêðóæåíèÿ è íàðóøåíèé çðåíèÿ, ñâÿçàííûõ ñ ïðèåìîì ïðåïàðàòà, óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòàòü ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè â ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåëüçÿ. Âçàèìîäåéñòâèå îôëîêñàöèíà ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìèÀíòàöèäíûå ïðåïàðàòû, ñóêðàëüôàò, êàòèîíû ìåòàëëîâ, ìóëüòèâèòàìèíû. Õèíîëîíû îáðàçóþò õåëàòíûå ñîåäèíåíèÿ ñî ùåëî÷íûìè àãåíòàìè è ïåðåíîñ÷èêàìè êàòèîíîâ ìåòàëëîâ. Ïðèìåíåíèå õèíîëîíîâ â ñî÷åòàíèè ñ àíòàöèäíûìè ïðåïàðàòàìè, ñîäåðæàùèìè êàëüöèé, ìàãíèé èëè àëþìèíèé, ñóêðàëüôàòîì, äâóõ- èëè òðåõâàëåíòíûìè êàòèîíàìè (æåëåçî), ìóëüòèâèòàìèííûìè ïðåïàðàòàìè, ñîäåðæàùèìè öèíê, äèäàíîçèíîì ìîæåò çíà÷èòåëüíî ñíèæàòü àáñîðáöèþ õèíîëîíîâ, òåì ñàìûì ñíèæàÿ èõ ñèñòåìíóþ êîíöåíòðàöèþ. Âûøåïåðå÷èñëåííûå ïðåïàðàòû ïðèíèìàþò çà 2 ÷ äî èëè ïîñëå ïðèåìà îôëîêñàöèíà. Öèêëîñïîðèíû. Íåò ñîîáùåíèé î ïîâûøåíèè óðîâíÿ öèêëîñïîðèíà â ïëàçìû êðîâè ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ õèíîëîíàìè. Ïîòåíöèàëüíî âîçìîæíîå âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó õèíîëîíàìè è öèêëîñïîðèíàìè íå èçó÷àëîñü. Öèìåòèäèí âûçûâàë íàðóøåíèå ýëèìèíàöèè íåêîòîðûõ õèíîëîíîâ, a èìåííî ïðèâîäèë ê óâåëè÷åíèþ ïåðèîäà ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà è AUC. Âîçìîæíîå âçàèìîäåéñòâèå ìåæäó îôëîêñàöèíîì è öèìåòèäèíîì íå èçó÷àëîñü. Ïðåïàðàòû, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ýíçèìàìè öèòîõðîìà Áîëüøèíñòâî ïðåïàðàòîâ õèíîëîíîâîãî ðÿäà èíãèáèðóåò ôåðìåíòíóþ àêòèâíîñòü öèòîõðîìà Ð450. Ýòî ìîæåò ïðèâîäèòü ê ïðîëîíãàöèè ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòîâ, êîòîðûå ìåòàáîëèçèðóþòñÿ ýòîé æå cèñòåìîé (öèêëîñïîðèí, òåîôèëëèí/ìåòèëêñàíòèíû, âàðôàðèí) ïðè èõ ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ õèíîëîíàìè. ÍÏÂÏ. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ÍÏÂÏ è õèíîëîíîâ, âêëþ÷àÿ îôëîêñàöèí ìîæåò ïðèâîäèòü ê ïîâûøåíèþ ðèñêà âîçíèêíîâåíèÿ ñòèìóëèðóþùåãî äåéñòâèÿ íà ÖÍÑ è ñóäîðîã Ïðîáåíåöèä. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå ïðîáåíåöèäà è õèíîëîíîâ ìîæåò âëèÿòü íà ïî÷å÷íóþ êàíàëüöåâóþ ýêñêðåöèþ. Âëèÿíèå ïðîáåíåöèäà íà ýêñêðåöèþ îôëîêñàöèíà íå èçó÷àëîñü. Òåîôèëëèí. Óðîâåíü òåîôèëëèíà â ïëàçìå êðîâè ìîæåò ïîâûøàòüñÿ ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ îôëîêñàöèíîì. Êàê è äðóãèå õèíîëîíû, îôëîêñàöèí ìîæåò óäëèíÿòü ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ òåîôèëëèíà, ïîâûøàòü óðîâåíü òåîôèëëèíà â ïëàçìå êðîâè è ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ òåîôèëëèíà. Ñëåäóåò ðåãóëÿðíî îïðåäåëÿòü óðîâåíü òåîôèëëèíà â ïëàçìå êðîâè è êîððåêòèðîâàòü äîçó ïðè åãî îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè ñ îôëîêñàöèíîì. Ïîáî÷íûå ýôôåêòû (âêëþ÷àÿ ñóäîðîãè) ìîãóò âîçíèêàòü ñ/áåç ïîâûøåíèÿ óðîâíÿ òåîôèëëèíà â ïëàçìå êðîâè. Âàðôàðèí. Íåêîòîðûå õèíîëîíû ìîãóò óñèëèâàòü ýôôåêòû ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè âàðôàðèíà èëè åãî äåðèâàòîâ. Ïîýòîìó ïðè ñî÷åòàííîì íàçíà÷åíèè õèíîëîíîâ è âàðôàðèíà èëè åãî ïðîèçâîäíûõ ðåãóëÿðíî êîíòðîëèðóþò ïðîòðîìáèíîâîå âðåìÿ è äðóãèå ïîêàçàòåëè êîàãóëÿöèè êðîâè. Àíòèäèàáåòè÷åñêèå ñðåäñòâà (èíñóëèí, ãëèáóðèä/ãëèáåíêëàìèä). Ñîîáùàëîñü îá èçìåíåíèè óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè, âêëþ÷àÿ ãèïåð- è ãèïîãëèêåìèþ, ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ïðåïàðàòîâ õèíîëîíîâîãî ðÿäà è àíòèäèàáåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ, ïîýòîìó ñëåäóåò ïîñòîÿííî êîíòðîëèðîâàòü ãëèêåìèþ ïðè êîìáèíèðîâàííîì ïðèìåíåíèè âûøåóêàçàííûõ ïðåïàðàòîâ. Ïðåïàðàòû, âëèÿþùèå íà ïî÷å÷íóþ êàíàëüöåâóþ ýêñêðåöèþ (ôóðîññåìèä ìåòîòðåêñàò). Ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè õèíîëîíîâ è ïpeïapaòîâ âëèÿþùèõ íà ïî÷å÷íóþ êàíàëüöåâóþ ýêñêðåöèþ, ìîãóò âîçíèêàòü íàðóøåíèå ýêñêðåöèè è ïîâûøåíèå óðîâíÿ õèíîëîíîâ â ïëàçìå êðîâè. Âëèÿíèå íà ëàáîðàòîðíûå èëè äèàãíîñòè÷åñêèå òåñòû. Íåêîòîðûå ìîãóò äàâàòü ëîæíîïîëîæèòåëüíûå ðåçóëüòàò. îïðåäåëåíèÿ îïèàòîâ â ìî÷å ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè èììóíîëîãè÷åñêèõ ñðåäñòâ. Ïåðåäîçèðîâêà îôëîêñàöèíîìÄàííûå î ïåðåäîçèðîâêå îôëîêñàöèíà îãðàíè÷åíû. Ñèìïòîìû: ñïóòàííîñòü ñîçíàíèÿ, ñîíëèâîñòü, çàòîðìîæåííîñòü, äåçîðèåíòàöèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, òîøíîòà, ðâîòà. Ëå÷åíèå: ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ïðîìû âàþò æåëóäîê, íàçíà÷àþò àäñîðáåíòû è íàòðèÿ ñóëüôàò (åñëè âîçìîæíî, íà ïðîòÿæåíèè ïåðâûõ 30 ìèí), ïðèìåíÿþò àíòàöèäíûå ïðåïàðàòû äëÿ çàùèòû ñëèçèñòîé îáîëî÷êè æåëóäêà. Ïàöèåíòà îáñëåäóþò è ïðè íåîáõîäèìîñòè ïðîâîäÿò ãèäðàòàöèþ îðãàíèçìà. Ôîðñèðîâàííûé äèóðåç óñêîðÿåò âûâåäåíèå îôëîêñàöèíà èç îðãàíèçìà. Ãåìîäèàëèç èëè ïåðèòîíåàëüíûé äèàëèç íåýôôåêòèâíû. Óñëîâèÿ è ñðîê õðàíåíèÿ îôëîêñàöèíà ñóõîì ìåñòå ïðè êîìíàòíîé òåìïåðàòóðå. Ñðîê õðàíåíèÿ — 2 ãîäà. Óñëîâèÿ îòïóñêà îôëîêñàöèíàÏî ðåöåïòó. Ôîðìà âûïóñêà îôëîêñàöèíà
|
|
|